Azaleptin: návod k použití

Obsah:

Azaleptin: návod k použití

Návod k použití přípravku Azaleptin

Azaleptin je antipsychotikum, neuroleptikum, které má centrální a periferní anticholinergní, antiserotoninový, adrenoblokiruyuschee a antihistaminický účinek, má výrazné zklidňující a svalově relaxační účinky, zvyšuje účinek léků proti bolesti a hypnotik.

Patří do skupiny "atypických" neuroleptik vzhledem k tomu, že má speciální profil vazby na dopaminové receptory (vysoká afinita k receptorům D4-dopaminu a slabé blokování receptorů D5, D2, D1, D3), nezpůsobuje obecnou inhibici extrapyramidové poruchy a mají menší účinek na zvýšení sekrece prolaktinu. Azaleptin je vysoce účinný při léčbě produktivních poruch (schizofrenie a manického syndromu), které jsou rezistentní na jiná antipsychotika. Tento lék by měl být podáván pod přísným dohledem ošetřujícího lékaře, vzhledem k výrazným možným vedlejším účinkům na buněčné složení krve (granulocytopenie), kardiovaskulární systém (myokarditida a progresivní kardiomyopatie) a vývoj zhoubných novotvarů.

Farmakologický účinek a farmakokinetika

Aktivní složkou léčiva Azaleptin je klozapin - tricyklický derivát dibenzodiazepinu, který je ve své chemické struktuře podobný tricyklickým antidepresivům (rispoleptom, olanzapin a quetiapin) a benzodiazepinovým trankvilizérům. K metabolismu klozapinu dochází v játrech na norcozapin (N-desmethylklozapin) a benzodiazepiny, které mají všechny farmakologické vlastnosti původní sloučeniny, což způsobuje výraznou antipsychotickou a anti-úzkostnou aktivitu azaleptinu.

Mechanismus farmaceutického účinku tohoto léku je založen na různých stupních blokování různých subtypů receptorů CNS: dopaminu (s převahou blokování D2 a méně výraznými účinky na D1, D3, D4, D5), muskarinovým (M 1, 2, 3, 5), serotonin (5-HT2A, 5-HT _1A , 5-HT _1C ), H ₁ - histamin a α _1- , α ₂ -adrenoreceptory a receptory GABA a má také agonismus k M ₄ - receptory. Na rozdíl od typických antidepresiv má azaleptin současně agonistický účinek na receptory D2-dopaminu v mezokortikální oblasti mozku s výrazným potlačením dopaminergní aktivity v mezolimbické dráze, což způsobuje nízký podíl extrapyramidových poruch (až 20%) a absenci pozdních dyskinezí.

Má silnou antipsychotickou, mírnou anti-manickou a tricyklickou antidepresivní aktivitu v kombinaci s výraznými anti-úzkostnými, sedativními a hypnotickými účinky.

Indikace pro použití Azaleptina

Indikace pro použití Azaleptinu jsou závažné akutní a chronické formy schizofrenie, manické stavy, výrazná psychomotorická agitace v psychopatiích, poruchy chování a emoce, poruchy spánku a další psychotické stavy (včetně psychiatrie dětí), ale pouze v nepřítomnosti terapeutického účinku. léčbu klasickými neuroleptiky nebo s jejich intolerancí.

Způsob aplikace a dávkovací režim

Azaleptin je dostupný v tabletách obsahujících 100 mg klozapinu a pomocných látek (monohydrát laktosy, bramborový škrob a stearát vápenatý) 50 tablet v balení.

Předepisuje se u těžkých forem duševních poruch, s rozvojem závažných vedlejších účinků (obvykle syndrom extrapyramidových nebo obecných depresí) pro léčbu tradičními neuroleptiky, stejně jako při absenci účinnosti léčby alespoň dvěma klasickými antipsychotiky, která byla užívána v průměrné terapeutické dávce po dlouhou dobu, ale subjektivní zlepšení nezlepšila. a / nebo klinický stav pacienta. Použití tohoto léčiva by mělo být prováděno s neustálým dynamickým pozorováním ošetřujícího lékaře s povinným sledováním laboratorních parametrů periferní krve (obecný a podrobný krevní test), EKG - studie a další nezbytné vyšetření pacienta k vyloučení vedlejších účinků azaleptinu.

Dávka Azaleptinu je stanovena individuálně - jedna dávka se pohybuje v rozmezí od 50 do 200 mg a denní dávka by neměla překročit 200 - 400 mg. Tablety se užívají perorálně, po jídle jednou před spaním nebo 2-3 krát denně.

Léčba začíná 25-50 miligramy s postupným nárůstem o 25-50 mg denně po dobu sedmi až čtrnácti dnů na střední terapeutickou dávku 200 až 300 miligramů.

U těžkých forem schizofrenie, halucinačně-bludných, katatonických-halucinačních a katatonicko-hebefrenických stavů a manicko-depresivní psychózy se denní dávka zvyšuje na 300-600 miligramů.

Udržovací léčba a léčba pacientů s cerebrovaskulárními poruchami, selháním jater a / nebo ledvin a chronickým srdečním selháním jsou předepsány v denní dávce 25 až 200 miligramů.

Pro prevenci vzniku abstinenčního syndromu azaleptinu ve formě nespavosti, hyperaktivity, těžké bolesti hlavy a katatonie se dávka postupně snižuje v průběhu sedmi až čtrnácti dnů.

Kontraindikace pro jmenování azaleptinu

Tento lék neplatí:

během těhotenství a kojení;
děti do 5 let;
se zvýšenou individuální citlivostí na klozapin nebo pomocné složky azaleptinu;
s myasthenia gravis;
s agranulocytózou nebo granulocytopenií v anamnéze (s výjimkou vývoje těchto stavů v důsledku předchozí chemoterapie);
s kómou;
s intoxikací drogami, vývojem alkoholu nebo jiné toxické psychózy;
s epilepsií a náchylností ke křečovité připravenosti (včetně hypertermických křečí u dětí v anamnéze).

S opatrností je přípravek Azaleptin předepisován pacientům s cerebrovaskulárními poruchami, selháním jater a / nebo ledvin a chronickým srdečním selháním as přidáním infekčních onemocnění, zejména pro SARS podobné chřipce, akutních respiračních infekcí s horečkou, rýmou, kašlem a / nebo bolestmi v krku.

Nežádoucí účinky azaleptinu

Může se vyskytnout dlouhodobé, nekontrolované užívání léčiva s nedodržením doporučených dávek a frekvence podávání u pacientů: \ t

Vzhledem k tomu, že kardiovaskulární systém: arteriální a / nebo ortostatická hypotenze s závratí, tachykardií , arytmií. Ve vzácných případech - kolaps s depresí nebo zástavou dýchání, změny EKG, rozvoj kardiomyopatie, myokarditida a perikarditida.
Na straně trávicího ústrojí: sucho v ústech nebo hypersalivace, zvracení, pálení žáhy, nevolnost, abdominální diskomfort, zácpa, zvýšená aktivita jaterních enzymů a cholestáza.
Poruchy metabolismu: hyperglykémie a přibývání na váze s tvorbou obezity, gynekomastie.
Na straně hematopoetického systému: agranulocytóza a granulocytopenie, eosinofilie a leukocytóza neznámé povahy (v prvních týdnech léčby).
Na straně centrálního nervového systému: ospalost, těžká únava, závratě, těžké bolesti hlavy, extrapyramidové příznaky (mírná závažnost), rigidita, třes, akatizie nebo rozvoj neuroleptického maligního syndromu.
Alergické reakce: kožní vyrážka, pigmentace, kopřivka , erythema multiforme, fotosenzitivita a exfoliativní dermatitida.

Je také možné narušení ubytování, rozvoj hypertermie, poruchy močení, termoregulace a pocení.

Použití azaleptinu během těhotenství a kojení

Azaleptin je vysoce účinný antipsychotik, sedativum, hypnotikum, anti-úzkost a anti-manický lék, který způsobuje změny v periferní krvi, ortostatické a arteriální hypotenzi s cerebrovaskulárními poruchami a tendenci k rozvoji a progresi myokarditidy, perikarditidy a kardiomyopatií. Aktivně proniká feto-placentární bariérou a nevylučuje možnost jejího teratogenního účinku na plod s rozvojem feto- a embryopatie, zejména při užívání léku v prvním trimestru těhotenství.

Při předepisování nazaleptiny při kojení může dítě pociťovat pokles sání, úzkost nebo poruchy spánku, záchvaty nebo funkční poruchy kardiovaskulárního systému ve formě arytmií, tachykardie a hypotenze.

Užívání azaleptinu u dětí

Azaleptin je kontraindikován u dětí mladších pěti let. Používá se v dětské psychiatrii pro akutní a chronickou schizofrenii, výrazné poruchy chování a emoce, poruchy spánku a maniodepresivní syndromy v adolescenci, s rizikem sebevraždy, přetrvávající agresivity a nepřátelství. Vzhledem k možnému riziku nežádoucích účinků, nedostatku úplné bezpečnosti a účinnosti klozapinu u dětí a mladistvých (do 16 let) by měl být podáván pod dohledem dospělých (rodičů nebo zdravotnických pracovníků).

Interakce s léky Azaleptin při užívání s jinými léky:

S léky obsahujícími ethanol a ethanol, inhibitory MAO a léčiva, která mají výrazný inhibiční účinek na CNS, dochází ke zvýšení závažnosti a zvýšení projevů suprese CNS.
S léky ze skupiny benzodiazepinů nebo s předchozí léčbou benzodiazepiny se zvyšuje riziko vzniku arteriálního ortostatického hypotenze a kollaptoidních stavů s depresí a respirační depresí.
S karbamazepinem, chloramfenikolem, ko-trimoxazolem, sulfonamidy, penicilinaminem, pyrazolovými analgetiky a dalšími léky, které způsobují myelodepresi, je zvýšen utlumující účinek mozku páteře.
U lithiových přípravků je zvýšené riziko epifritrióz, neuroleptického maligního syndromu, zmatenosti a dyskinezí.
S digoxinem, heparinem, fenytoinem nebo jinými léky, které se vyznačují vysokou vazbou na proteiny, je možné zvýšení plazmatických koncentrací těchto léčiv.
S erythromycinem a cimetidinem - zvýšení koncentrace azaleptinu v krvi.
S fenytoinem a karbamazepinem dochází ke snížení koncentrace azaleptinu v krvi.